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向“抱负的化学”再近一步:Science报道新型磷阴离子试剂,开发

发布时间: 2018-11-25 浏览次数:

福辛普利(Fosinopril)是第一个含磷的血管求助素转换酶克制剂,普及用于高血压的治疗。该药物分子中的磷片断来自4-苯基丁基代替的磷酸化合物,然而该化合物的合成并不轻易,必要操作烯烃和次磷酸的自由基加成回响实现,回响的地区选择性较差,凡是获得多种磷酸殽杂物,并必要繁琐的纯化进程。基于此,作者操作上述要领对磷片断的合成举办了改造,行使H2O2作为氧化剂,,单烷基代替的一级膦试剂可高效专一地转化为4-苯基丁基代替的磷酸化合物。

图4. 一级膦试剂用于合成含磷降血压药fosinopril。图片来历:Science

——总结——

Christopher Cummins传授等人发明白一种全新的磷阴离子——双(三氯硅基)磷阴离子,该阴离子以商品化的三氯硅烷和三偏磷酸钠为质料制备,可辅佐将湿法磷酸转化为多种具有普及用途的有机和无机磷化合物,如烷基磷化物、PH3、LiPF6、含磷药物fosinopril,规避了基于白磷、氯气和三氯化磷的磷化合物合成的传统工艺。显然,这一发明能让磷化合物的合成更安详、更经济、更环保,为办理磷资源危急提供了新的偏向。

关于化学的成长,2001年诺贝尔化学奖得主Noyori传授曾在Nature Chemistry上写过一篇题为“Synthesizing our future”的评述文章,他以为“化学是科学的中心,而合成则是化学的中心”。合成化学家应该以“抱负的化学”为方针,追求以100%的选择性和100%的收率合成方针产品而且停止废料的发生,并且合成化学还须经济、安详、情形友爱而且节减资源和能源(Nat. Chem.,2009,1, 5-6)。毫无疑问,这项研究让磷化学品的合成向该方针又更进一步。

Phosphoric acid as a precursor to chemicals traditionally synthesized from white phosphorus

Science,2018, DOI: 10.1126/science.aar6620


更新日期: 2018-11-25 08:13
编辑作者: 申博官方
文章链接:http://www.woodgobletart.com/cangzhouhuagong/628.html  [分享本文-向“抱负的化学”再近一步:Science报道新型磷阴离子试剂,开发]